受体阻断剂的详细介绍

　　受体阻断剂是一类能够与特定受体结合并阻断其功能的药物，在临床上应用广泛，主要包括α受体阻滞剂和β受体阻滞剂两大类。
 

　　受体阻断剂的详细介绍：
 

　　一、α受体阻滞剂
 

　　作用机制：
 

　　α受体阻滞剂能选择性地与α受体结合，竞争性阻断神经递质或α受体激动药与α受体结合，从而拮抗α受体激动所产生的一系列效应。
 

　　α受体分为α1和α2两种亚型。α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管)，激动时引起血管收缩；α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可使去甲肾上腺素释放减少，对其产生负反馈调节作用。
 

　　药物分类：
 

　　短效类α受体阻滞剂：与α受体结合力弱，易于解离，作用温和，维持时间短(1~1.5小时)。常用的有酚妥拉明(立其丁)和妥拉唑啉(苄唑啉)。
 

　　长效类α受体阻滞剂：与α受体以共价键结合，结合牢固，具有受体阻断作用强、作用时间长等特点。常用的有酚苄明(苯苄胺)和哌唑嗪。
 

　　临床应用：
 

　　主要用于治疗高血压，特别是外周阻力增高引起的高血压性心脏病和左心功能不全。
 

　　也可用于治疗周围血管疾病、前列腺肥大等疾病。
 

　　不良反应：
 

　　短效类α受体阻滞剂可能引起反射性心脏兴奋，导致心肌收缩力加强、心率加快、心排出量增加。
 

　　还可出现拟胆碱和拟组胺样作用，如胃肠平滑肌兴奋、胃酸分泌增加，出现呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多等症状。
 

　　二、β受体阻滞剂
 

　　作用机制：
 

　　β受体阻滞剂能选择性地与β肾上腺素受体结合，阻断儿茶酚胺类物质(如肾上腺素)与β受体的结合，从而抑制心肌收缩力、减慢心率、降低血压。
 

　　β受体分为β1和β2两种亚型。β1受体主要分布在心脏，激动时引起心率加快、心肌收缩力增强；β2受体主要分布在支气管平滑肌、血管平滑肌等，激动时引起支气管扩张、血管舒张。
 

　　药物分类：
 

　　非选择性β受体阻滞剂：阻断所有β受体，如普萘洛尔、纳多洛尔等。
 

　　选择性β1受体阻滞剂：主要阻断β1受体，对β2受体无明显阻断作用，如美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔等。
 

　　同时阻断β受体及α受体的药物：如卡维地洛、拉贝洛尔等。
 

　　临床应用：
 

　　心血管系统疾病：是治疗高血压的一线药物之一，能有效降低血压；在冠状动脉心脏病、心绞痛以及心肌梗死后的心脏保护中也有显著效果，可以减少心脏的氧耗量，改善心脏功能。
 

　　心律失常：对于某些类型的心动过速或室上性心动过速等快速型心律失常，β受体阻滞剂可以通过减慢窦房结自动节律性和传导速度来达到治疗目的。
 

　　慢性心力衰竭：合理使用β受体阻滞剂可以改善症状、提高生活质量并降低死亡率。
 

　　甲状腺功能亢进症：能缓解心悸等症状，并有助于控制病情。
 

　　偏头痛预防：部分患者长期服用β受体阻滞剂可以减少偏头痛发作频率和强度。
 

　　青光眼治疗：局部使用的β受体阻滞滴眼液如噻吗洛尔等可以降低眼内压，用于开角型青光眼的治疗。
 

　　其他应用：还包括焦虑状态、震颤麻痹(帕金森病)等相关疾病的辅助治疗。
 

　　不良反应：
 

　　心脏方面：可能引起窦性心动过缓、房室传导阻滞等。
 

　　支气管方面：非选择性β受体阻滞剂可能阻断支气管平滑肌上的β2受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增大，诱发或加重哮喘的急性发作。
 

　　代谢方面：可能抑制糖原及脂肪分解，影响血糖和血脂代谢。
 

　　其他：还可能引起疲劳、失眠、精神抑郁等症状。长期应用β受体阻滞剂突然停药，常使原来的疾病加重，引起反跳现象。